H., 29 anos, vem à consulta pré-concepcional queixando-se de que sentiu, na última semana de todos seus ciclos menstruais do ano anterior, irritabilidade, humor deprimido, insônia, letargia e dificuldade para concentração. Conta que esses sintomas melhoram depois do início da sua menstruação. A médica resolveu prescrever um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, optando pela sertralina.
A pegadinha central: sertralina bloqueia SERT pré-sináptico e tem meia-vida de cerca de 26 horas.
ISRS têm pouca ação muscarínica, H1 e alfa-adrenérgica em comparação aos tricíclicos.
Eventos de prova: náusea, diarreia, cefaleia e disfunção sexual.
No transtorno disfórico pré-menstrual, ISRS podem funcionar tanto em uso contínuo quanto restrito à fase lútea.
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Contexto
O padrão descrito, com irritabilidade, humor deprimido, insônia, letargia e dificuldade de concentração restritos à fase lútea e com melhora após o início da menstruação, é compatível com transtorno disfórico pré-menstrual quando os critérios diagnósticos completos são preenchidos. ISRS, incluindo sertralina, são tratamento de primeira linha e podem ser usados continuamente ou apenas na fase lútea em pacientes selecionadas.
A sertralina é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina. Ela bloqueia o transportador de serotonina, SERT, na membrana pré-sináptica, aumentando a disponibilidade de serotonina na fenda sináptica. Tem baixa afinidade por receptores muscarínicos, histamínicos e alfa-adrenérgicos, motivo pelo qual não apresenta o perfil anticolinérgico e cardiovascular típico dos antidepressivos tricíclicos.
A meia-vida da sertralina é de aproximadamente 26 horas. Seu principal metabólito, N-desmetilsertralina, tem meia-vida mais longa, em torno de 62 a 104 horas, mas atividade serotoninérgica muito menor. Entre os eventos adversos comuns estão náusea, diarreia, cefaleia, boca seca, insônia ou sonolência e disfunção sexual.
Alternativa por alternativa
A) Incorreta. Os tempos propostos são excessivamente longos. A sertralina tem meia-vida de aproximadamente um dia, enquanto seu metabólito persiste por alguns dias, não tipicamente 7 a 9 dias.
B) Incorreta. O bloqueio de SERT é correto, mas a expressão axônio terminal pós-sináptico está errada. O transportador responsável pela recaptação encontra-se principalmente na membrana do neurônio serotoninérgico pré-sináptico, inclusive em regiões terminais e somatodendríticas.
C) Incorreta. A sertralina tem baixa afinidade por receptores adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos e benzodiazepínicos. Por isso, apresenta menos hipotensão, efeitos anticolinérgicos e cardiotoxicidade do que antidepressivos tricíclicos.
D) Correta (gabarito). Boca seca, cefaleia, diarreia e disfunção sexual fazem parte do perfil conhecido de efeitos adversos da sertralina. A diarreia é particularmente lembrada entre os efeitos gastrointestinais desse ISRS.