Paciente feminina, 55 anos, vem à consulta na UBS com queixa de dor crônica de enxaqueca. A médica da atenção primária prescreve amitriptilina, uma vez que possui boa experiência clínica com esse medicamento e encontra respaldo em evidências científicas que sustentam a sua conduta.
I. Promove a inibição da recaptação da noradrenalina e, mais fortemente, da serotonina, com importante ação sobre receptores colinérgicos, α1-adrenérgicos e histaminérgicos tipo H1.
II. O efeito analgésico se dá pelo bloqueio dos canais de sódio, de forma semelhante aos anestésicos locais.
III. Para a manutenção do tratamento da depressão, as doses variam entre 25 e 50mg/dia.
IV. É recomendado realizar ECG basal antes do seu início.
A pegadinha central: dose para dor ou migrânea é bem menor que a dose antidepressiva.
Amitriptilina bloqueia recaptação de serotonina e noradrenalina e também muscarínico, H1 e alfa-1.
Analgesia é multimodal; bloqueio de canais de sódio contribui, mas não é o único mecanismo.
Em paciente acima de 50 anos ou com risco cardíaco, faça ECG basal antes do tricíclico.
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Contexto
A amitriptilina é um antidepressivo tricíclico do grupo das aminas terciárias. Inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina, com perfil relativamente mais serotoninérgico que alguns tricíclicos secundários, e também antagoniza receptores muscarínicos, alfa-1-adrenérgicos e H1. Esses bloqueios explicam boca seca, constipação, retenção urinária, visão turva, hipotensão ortostática, sedação e ganho de peso.
Seu efeito analgésico é multimodal. A facilitação das vias descendentes serotoninérgicas e noradrenérgicas é importante, e o bloqueio de canais de sódio neuronais também pode contribuir para o efeito antinociceptivo, de maneira farmacologicamente semelhante ao bloqueio promovido por anestésicos locais. Portanto, a afirmativa II é aceitável na lógica cobrada, embora seja simplificador atribuir toda a analgesia a um único mecanismo.
Para depressão, a bula atual da amitriptilina descreve dose usual de manutenção de aproximadamente 50 a 100 mg/dia, podendo alguns pacientes manter resposta com cerca de 40 mg/dia. Doses de 10 a 25 mg à noite são frequentemente usadas para dor crônica ou profilaxia de migrânea, mas isso não corresponde à faixa antidepressiva usual de manutenção.
A amitriptilina pode prolongar condução cardíaca e QT e é perigosa em intoxicação por bloqueio de canais de sódio miocárdicos. Em pessoas com doença cardíaca ou acima de 50 anos, recomenda-se ECG basal para avaliar ritmo, condução e QTc. A paciente do enunciado tem 55 anos, portanto a afirmativa IV é particularmente pertinente.
Alternativa por alternativa
A) Incorreta. I e II são aceitáveis, mas III é falsa. Uma faixa de 25 a 50 mg/dia é típica de doses baixas usadas em dor ou migrânea e não representa a dose usual de manutenção do tratamento antidepressivo.
B) Incorreta. III permanece falsa e I também é verdadeira. O perfil farmacológico da amitriptilina inclui inibição de recaptação de monoaminas e antagonismo muscarínico, H1 e alfa-1.
C) Incorreta. I e IV são verdadeiras, porém III é falsa. Além disso, o bloqueio de canais de sódio pode contribuir para o efeito analgésico, tornando II aceitável no contexto farmacológico cobrado.
D) Correta (gabarito). I, II e IV estão corretas. A falsa é III, porque a manutenção antidepressiva usual fica em torno de 50 a 100 mg/dia, enquanto doses mais baixas são muito utilizadas para indicações analgésicas.